Sarm GW0742 CAS.317318-84-6

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Nome: GW0742

Outros nomes: GW610742

Nº CAS: 317318-84-6

Fórmula molecular: C21H17F4NO3S2

Peso molecular: 471.488

Densidade: 1,5

Ponto de fusão: 134-136ºC

Ponto de ebulição: 591,5ºC

Ponto de inflamação: 311,5ºC

Solubilidade: solúvel em DMSO e etanol

Estabilidade:

Aparência: branco a amarelo claro sólido

Pureza: 99%

Introdução:

GW0742 é um potente e altamente seletivo agonista PPARδ / β. Os valores de EC50 são 0,001, 1,1 e 2 µM para a transactivação dos receptores PPAR δ, - α e - γ humanos, respectivamente. Neuroprotetor em culturas neuronais de grânulos cerebelares de ratos após exposição breve (12 horas), mas apresenta toxicidade inerente após incubação prolongada (48 horas). Aumenta a taxa de oxidação de ácidos graxos e protege contra lesão de isquemia / reperfusão em cardiomiócitos neonatais e adultos.


Descrição:

O GW0742 é um agonista sintético, potente e seletivo do PPAR-β / δ. Os PPARs são fatores de transcrição dependentes de ligantes que estão envolvidos em muitos processos fisiológicos, tais como inflamação e homeostase energética. O PPAR-β / δ é um dos três PPARs na superfamília dos receptores de hormônios nucleares que estão coletivamente envolvidos no controle da homeostase lipídica, entre outras funções. O GW0742 pode atenuar o aumento da atividade de PARP causado pelo choque de SAO. O GW0742 também é capaz de prevenir a lesão cerebral induzida por radiação em camundongos knockout C57Bl / 6 (WT) e PPARδ (KO). O dietro GW0742 pode prevenir o aumento agudo na fosforilao de ARNm e ERK de IL-1 ?, medida 3 h ap uma ica dose de 10-Gy de WBI, bem como o aumento no nero de microglia do hipocampo activada 1 semana ap o WBI.



Aplicação GW0742:

O GW 0742 ativa a proteína quinase ativada por AMP e estimula a captação de glicose no tecido do músculo esquelético, e o GW 501516 demonstrou reverter as anormalidades metabólicas em homens obesos com síndrome metabólica pré-diabética, provavelmente estimulando a oxidação de ácidos graxos.


O GW0742 foi proposto como um tratamento potencial para a obesidade e condições relacionadas, especialmente quando usado em conjunto com um composto sinérgico AICAR, já que a combinação mostrou aumentar significativamente a resistência do exercício em humanos.


Como funciona o GW0742:


A maior atividade antagonista para GW0742 foi encontrada para o VDR e o receptor de androgênio (AR). Surpreendentemente, o GW0742 comportou-se como agonista / antagonista do PPAR, ativando a transcrição em menor concentração e inibindo este efeito em concentrações mais altas. Uma propriedade espectroscópica única do GW0742 foi também identificada. Na presen de molulas derivadas de rodamina, o GW0742 + aumentou a intensidade de fluoresccia e a polarizao de fluoresccia a um comprimento de onda de excitao de 595 nm e um comprimento de onda de emiss de 615 nm de um modo dependente da dose.


A ligao ao co-activador de NR inibida por GW0742 resultou numa express reduzida de cinco genes alvo NR diferentes em culas LNCaP na presen de agonista. Especialmente os genes alvo VDR CYP24A1, IGFBP-3 e TRPV6 foram regulados negativamente por GW0742. O GW0742 é o primeiro inibidor do ligando VDR sem a estrutura secosteróide dos antagonistas do ligando VDR. No entanto, o processo mediado por VDR de diferenciação celular foi antagonizado por GW0742 em células HL-60 que foram pré-tratadas com o agonista endógeno de VDR, 1,25-dihidroxivitamina D3.


PERGUNTAS FREQUENTES:

Q1: você é um fabricante?

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Q2: você tem estoque?

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Q3: Quais certificados e documentos você oferece?

A: Alguns documentos técnicos estão disponíveis, como COA, HNMR, HPLC, LC-MS, etc.

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Equipe de vendas profissional e calorosa, pois acreditamos que só podemos ganhar com nosso trabalho duro em um mundo competitivo

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Q5: posso obter o melhor preço de você?

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R: Sim, nós podemos fornecer amostra grátis se temos em estoque, só preciso de você para cobrir o custo de entrega.



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